LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE - LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI A - L

12 CFU - 2° semestre

Docenti titolari dell'insegnamento

AGOSTINO MARRAZZO - Modulo LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE - CHIM/08 - 6 CFU
EMANUELE AMATA - Modulo LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI - CHIM/08 - 6 CFU

Obiettivi formativi

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
Fornire allo studente le conoscenze di base delle metodiche Biotecnologiche-Farmaceutiche adoperate nella progettazione e nella produzione di farmaci. Lo studente acquisirà le competenze e applicherà le principali metodiche adoperate nella manipolazione dell'espressione genica nei procarioti e i principi per la produzione di proteine ricombinanti nelle cellule eucariotiche. Saprà analizzare ed interpretare i risultati sperimentali ed effettuare il calcolo dell’efficienza di trasformazione. Comprenderà la regolazione dell’espressione genica attraverso l’operone, il processo di purificazione proteica e la sua importanza nella produzione biotecnologica di farmaci, il processo di purificazione di una nuova proteina ricombinante da una cultura batterica.
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
Fornire i concetti e le strategie generali dell'analisi retrosintetica che permettono di affrontare problemi sintetici più o meno complessi attraverso analisi razionale; fornire altresì una basilare esperienza nelle metodiche di purificazione, identificazione e caratterizzazione di prodotti di reazione e di estrazione.

Abilità acquisite: conoscenze teorico-pratiche inerenti la sintesi di composti organici a potenziale o nota attivita farmacologica. Conoscenze teorico-pratiche sui metodi di purificazione ed identificazione dei composti sintetizzati.

Modalità di svolgimento dell'insegnamento

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
Il corso prevede 28 ore di lezioni frontali in aula e 30 ore di esercitazioni pratiche in laboratorio.
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
- Lezioni frontali 28 ore
- Esercitazioni di laboratorio 30 ore

Prerequisiti richiesti

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
Superamento e/o una buona conoscenza dei seguenti corsi: Chimica Generale ed inorganica, Biologia animale e Biologia Vegetale, Biologia Molecolare, Anatomia umana , Chimica Organica, Chimica analitica, Microbiologia, Biochimica, Fisiologia Generale, Chimica Farmaceutica e Tossicologica, Laboratorio di analisi dei Farmaci e Farmacologia e Farmacoterapia.
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
Superamento e/o una buona conoscenza dei seguenti corsi: Chimica Generale ed inorganica, Chimica organica I e II, Chimica analitica, Chimica farmaceutica e tossicologica, Laboratorio di analisi dei Farmaci, Fisica, Matematica e Statistica.

Frequenza lezioni

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
La frequenza in aula è obbligatoria. Il limite massimo di assenze consentite è, come da regolamento didattico (http://www.dsf.unict.it/sites/default/files/files/Regolamento%20Didattico%20CTF%202018-2019%20R.pdf), del 30% delle ore complessive di lezione valutate in tutte le loro forme di espletamento. Gli studenti possono chiedere la dispensa totale o parziale dall’obbligo della frequenza delle lezioni teoriche per gravi e giustificati motivi di lavoro o di salute. La dispensa è deliberata dal Consiglio del corso di studio.
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
Frequenza obbligatoria secondo le norme del regolamento didattico del CdS in CTF come riportato nel link: http://www.dsf.unict.it/sites/default/files/files/Regolamento%20Didattico%20CTF%202018-2019%20R.pdf

Contenuti del corso

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
Parte teorica:
- Definizione delle biotecnologie farmaceutiche: confluenze multidisciplinari nelle biotecnologie.
- Sviluppo dei processi biotecnologici e delle “biotechnology companies”.
- Tecnologia del DNA ricombinante. Produzione su larga scala di proteine ricombinanti: progettazione e produzione di farmaci biotecnologici.
- Manipolazione dell’espressione genica nei procarioti. Produzione di proteine ricombinanti in cellule eucariotiche.
- Proteine ad uso terapeutico. Citochine. Vaccini. Anticorpi monoclonali.
- Tecniche analitiche e di purificazione di macromolecole biologiche.
- Oligonucleotidi (ON): la “medicinal chemistry” degli ON, farmacocinetica e tossicologia. Antisenso, aptameri, decoy, anti-gene, ribozimi, RNA-interference, micro-RNA.
- Bioinformatica.
Laboratorio:
- Trasformazione batterica, selezione e valutazione dell’epressione genica.
- Estrazione e purificazione del prodotto proteico.
- Propagazione, caratterizzazione ed amplificazione del costrutto di trasformazione.
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
Parte teorica:
- Farmaci di origine estrattiva, sintetica e semisintetica.
- Progettazione di una metodica sintetica: mezzi e sviluppo della ricerca bibliografica.
- Analisi retrosintetica.
- Analisi dettagliata delle sintesi e dei meccanismi di reazione che intervengono nella preparazione di composti di uso terapeutico e nella sintesi di molecole di origine biologica: strategie e metodi.
- Comuni attrezzature, strumentazioni e metodi di laboratorio.
- Traduzione di un piano sintetico in applicazioni pratiche.
Laboratorio:
- Sintesi di alcuni semplici composti organici.
- Sintesi di composti organici a potenziale o nota attivita farmacologica.
- Applicazione delle diverse metodologie cromatografiche e delle tecniche analitiche e spettroscopiche atte alla purificazione ed identificazione dei composti sintetizzati.

Testi di riferimento

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
1. Durante la lezione verranno indicati i testi più appropriati per lo studio dell'argomento trattato.
2. Materiale Didattico fornito dal docente: http://studium.unict.it/dokeos/2019/
3. D. J. A. Crommelin & R. D. Sindelar, BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, Zanichelli.
4. B. R. Glick, J. J. Pasternak, BIOTECNOLOGIA MOLECOLARE, Zanichelli.
5. M. L. Calabrò, Compendio di BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, EdiSES.
6. A. Maggi, BIOTECNOLOGIE FARMACOLOGICHE, MASSON.
7. E. Klegerman, M. J. Groves - Pharmaceutical Biotechnology - Interpharm Press, Inc.
8. J. M. Pezzuto, M. E. Johnson - Biotechnology and Pharmacy - Chapman & Hall, New York-London.
9. G. Walsh, D. Headon - Protein Biotechnology - J. Wiley & Sons.
10. K. Faber -BIOTRANSFORMATIONS IN ORGANIC CHEMISTRY.- Springer,
11. B. R. Glick, J. J. Pasternak - MOLECULAR BIOTECHNOLOGY, PRINCIPLES AND APPLICATIONS- Zanichelli .
12. L. Alberghina, E. Cernia - Biotecnologie e Bioindustria - Utet.
13. C. Quaglierini, M. Vannini - Chimica delle fermentazioni e laboratorio - Zanichelli
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
- Stuart Warren, Paul Wyatt - Organic synthesis -The Disconnection Approach, 2nd Edition - J. Wiley & Sons (2009).
- Stuart Warren, Paul Wyatt - Workbook for Organic Synthesis The Disconnection Approach, 2nd Edition - J. Wiley & Sons (2009).
- John Leonard, Barry Lygo, Garry Procter - Advanced practical organic chemistry - CRC Press (2013).
- Douglas S. Johnson, Jie Jack Li - The art of drug synthesis - Wiley (2007).
- Ruben Vardanyan, Victor Hruby - Synthesis of Best-Seller Drugs - Elsevier (2016).
- Andrew Streitwieser, Heathcock Clayton - Introduzione alla chimica organica - PICCIN (1979).
- B.S. FURNISS, A.J. HANNAFORD, P.W.G. SMITH, A.R. TATCHEL - Vogel’s Textbook of Practical Organic Chemistry - Pergamon Press (1990).

Altro materiale didattico

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
http://studium.unict.it/dokeos/2019/
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
- https://studium.unict.it/dokeos/2020/

Programmazione del corso

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
	Argomenti	Riferimenti testi
1	Definizione delle biotecnologie farmaceutiche: confluenze multidisciplinari nelle biotecnologie. Sviluppo dei processi biotecnologici e delle “biotechnology companies”.	Capitoli 1, 2 Compendio di BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, EdiSES Materiale Didattico fornito dal docente attraverso la piattaforma STUDIUM: http://studium.unict.it/dokeos/2019/
2	Tecnologia del DNA ricombinante. Produzione su larga scala di proteine ricombinanti: progettazione e produzione di farmaci biotecnologici	Capitolo, 3 Compendio di BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, EdiSES. Materiale Didattico fornito dal docente: http://studium.unict.it/dokeos/2019/
3	Manipolazione dell’espressione genica nei procarioti. Produzione di proteine ricombinanti in cellule eucariotiche.	Capitoli 6,7 BIOTECNOLOGIA MOLECOLARE, Zanichelli. Materiale Didattico fornito dal docente: http://studium.unict.it/dokeos/2019/
4	Proteine ad uso terapeutico. Citochine. Vaccini. Anticorpi monoclonali.	Capitolo, 9, 12, 13. Compendio di BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, EdiSES. Materiale Didattico fornito dal docente: http://studium.unict.it/dokeos/2019/
5	Tecniche analitiche e di purificazione di macromolecole biologiche.	Capitolo 7. Compendio di BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, EdiSES.
6	Oligonucleotidi (ON): la “medicinal chemistry” degli ON, farmacocinetica e tossicologia. Antisenso, aptameri, decoy, anti-gene, ribozimi, RNA-interference, micro-RNA. Bioinformatica.	Capitolo 5 BIOTECNOLOGIA MOLECOLARE, Zanichelli. A. Maggi, BIOTECNOLOGIE FARMACOLOGICHE, MASSON.
7	Per il superamento dell’esame non sono previsti argomenti minimi irrinunciabili; vengono valutate le conoscenze di base degli argomenti in programma	Il docente fornisce il materiale necessario per lo studio degli argomenti trattati in aula attraverso la piattaforma STUDIUM
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
	Argomenti	Riferimenti testi
1	Per il superamento dell’esame non sono previsti argomenti minimi irrinunciabili. Vengono valutate le conoscenze di base degli argomenti in programma	Organic synthesis -The Disconnection Approach; Workbook for Organic Synthesis The Disconnection Approach; Advanced practical organic chemistry; The art of drug synthesis; Synthesis of Best-Seller Drugs.

Verifica dell'apprendimento

MODALITÀ DI VERIFICA DELL'APPRENDIMENTO

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
- Esame orale con votazione in trentesimi
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
- Esame scritto ed orale con votazione in trentesimi

ESEMPI DI DOMANDE E/O ESERCIZI FREQUENTI

LABORATORIO DI BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE
Classificazione dei vaccini. Tecnologia degli Oligonucleotidi (ON). Insulina e sue formulazioni. Proteine di fusione, etc........
LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA E SINTETICA DEI FARMACI
- Esempi di analisi retrosintetica.
- Metodologie per la sintesi di sostanze di interesse farmacologico.

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