CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I

Acquisizione delle conoscenze chimico-farmaceutiche e tossicologiche che costituiscono la base della comprensione dell’azione dei farmaci e dei loro effetti avversi. Apprendimento dei processi che conducono alla scoperta di nuovi farmaci e relazioni struttura-attività. Conoscenza delle principali classi di farmaci e approfondimento dello studio dei farmaci chemioterapici antiinfettivi e antitumorali.

Introduzione e principi generali della Chimica Farmaceutica. Definizioni e obiettivi. Breve storia dei farmaci, nomenclatura e classificazioni. Il processo di scoperta dei farmaci. Studio della struttura chimica, delle proprietà chimico-fisiche dei farmaci e relazioni con il meccanismo di azione. Relazioni struttura attività. SAR, QSAR. Le tre fasi di azione dei farmaci. Fase farmaceutica: formulazione, vie di somministrazione e dosaggi. Fase farmacocinetica (ADME): studio dei parametri che regolano il percorso dei farmaci dalla somministrazione fino al sito di azione. Proprietà chimico-fisiche che influenzano la fase farmacocinetica e i relativi descrittori molecolari. Solubilità, ionizzazione, coefficiente di ripartizione, logP e pKa dei farmaci. Aspetti farmacocinetici della progettazione dei farmaci: profarmaci. Metabolismo dei farmaci: biotrasformazioni di fase I e reazioni di coniugazione do fase II. Escrezione. Fase farmacodinamica: studi dell’interazione dei farmaci con i loro siti di azione. Descrizioni dei più comuni bersagli dei farmaci: recettori, enzimi e acidi nucleici. Stereospecificità nell'interazione farmaco-recettore. Profilo chimico farmaceutico delle principali classi di chemioterapici: antibiotici, antimicrobici, antiparassitari, antivirali e antitumorali.

Foye’s – Principles of medicinal chemistry, VI ed. Lippincott W. & W.
G. L. Patrick - An introduction to Medicinal Chemistry, IV ed. Oxford
C. G. Wermuth – The Practice of Medicinal Chemistry, III ed. Elsevier
S. E. Manahan - Toxicological Chemistry and Biochemisty – Lewis publisher