VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI CON POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

12 CFU - 2° semestre

Docenti titolari dell'insegnamento

LUCIA MONTENEGRO - Modulo VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI - CHIM/09 - 6 CFU
MARIA GRAZIA SARPIETRO - Modulo POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO - CHIM/09 - 6 CFU

Obiettivi formativi

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Il corso ha lo scopo di fornire allo studente conoscenze e competenze nel campo delle strategie impiegate nella veicolazione e nel direzionamento dei principi attivi ed il loro impiego in ambito biotecnologico. In particolare, saranno presi in esame i concetti di base di biofarmaceutica applicata alla tecnologia farmaceutica fornendo allo studente una conoscenza approfondita delle forme farmaceutiche a rilascio modificato.
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
Fornire i concetti fondamentali che riguardano la struttura ed il comportamento dei materiali polimerici e gli strumenti principali che consentano di relazionare le caratteristiche dei polimeri con le loro proprietà; esporre una panoramica dei più importanti materiali polimerici sia sintetici che naturali utilizzati in campo industriale con un approfondimento degli ambiti biomedico e farmaceutico.

Modalità di svolgimento dell'insegnamento

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Lezioni frontali. Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
lezioni frontali

Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.

Prerequisiti richiesti

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Conoscenze di chimica organica e di tecnologia farmaceutica .
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
nozioni di chimica generale e di chimica organica.

Frequenza lezioni

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
La frequenza al corso è obbligatoria e viene acquisita frequentando almeno il 70% delle lezioni.

Contenuti del corso

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Vie di somministrazione e biodisponibilità dei farmaci. Classificazione delle forme farmaceutiche a rilascio modificato. Direzionamento dei farmaci: direzionamento attivo e passivo. Principi di base dei sistemi a rilascio controllato: sistemi a reservoir, osmotici, a matrice, a scambio ionico.

Sistemi a rilascio modificato vescicolari. Liposomi: vantaggi e limiti, classificazione, preparazione, caratterizzazione chimico fisica e tecnologica, applicazioni in campo farmaceutico. Etosomi, trasferosomi, niosomi: caratteristiche tecnologiche ed applicazioni farmaceutiche.

Sistemi a rilascio modificato microparticellari: vantaggi e limiti. Metodi di caratterizzazione e di preparazione. Applicazioni in campo farmaceutico.

Sistemi a rilascio modificato nanoparticellari: nanoparticelle polimeriche, nanoparticelle solide lipidiche, carrier lipidici nanostrutturati. Vantaggi e limiti. Caratterizzazione chimico-fisica e tecnologica. Metodi di preparazione. Applicazioni in campo farmaceutico.

Sistemi a rilascio controllati chimicamente: i profarmaci. Vantaggi e limiti, proprietà ed applicazioni in campo farmaceutico.

Sistemi di inclusione molecolare: ciclodestrine. Definizione e classificazione. Metodi di produzione del complesso d'inclusione farmaco-ciclodestrine. Analisi strumentali per la caratterizzazione del complesso d'inclusione. Applicazioni in campo farmaceutico.

Sistemi transdermici: vantaggi e limiti, caratteristiche tecnologiche, applicazioni in campo farmaceutico.

Terapia genica: principi di base e finalità; progettazione di un vettore d’espressione, meccanismo d’azione. Le barriere biologiche nella somministrazione di farmaci genetici. Tecnologie per la veicolazione di DNA e degli oligonucleotidi: vettori virali e sistemi non virali (liposomi, poliplessi, lipoplessi).
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
Introduzione ai polimeri. Pesi molecolari: definizioni e metodi di determinazione.

Polimerizzazioni a stadi: cinetica, grado di avanzamento, distribuzione dei pesi molecolari. Polimerizzazioni a catena: radicaliche; caratteristiche, meccanismo, cinetica.

Introduzione alla stereoisomeria nei polimeri. Polimeri stereoregolari: isotattici, sindiotattici. Polimerizzazioni Ziegler-Natta. Polimerizzazioni anionica e cationica. Metodi di polimerizzazione.

Lo stato solido nei polimeri: lo stato amorfo e lo stato semicristallino; temperatura di transizione vetrosa, temperature di cristallizzazione e di fusione.

Proprietà meccaniche dei polimeri.

Viscosità di soluzioni polimeriche. Equazione di Mark-Houwink-Sakurada e calcolo del peso molecolare medio viscosimetrico. Principi di Reologia. Fluidi non newtoniani.

Principali polimeri sintetici e loro applicazioni.

Polisaccaridi: proprietà generali. Amido, cellulosa, alginati, guar, destrano e altre classi di polisaccaridi: strutture, usi industriali.
Biomateriali polimerici: biofunzionalità e biocompatibilità, biodegradabilità, mucoadesività. Applicazioni in ambito biomedico e farmaceutico.
Dispositivi per il rilascio controllato di farmaci: a matrice, a riserva, impianti sottocutanei, inserti oculari, transdermici.
Idrogel: strutture, grado di swelling.
Polimeri per applicazioni biomediche e farmaceutiche: sintetici (poliolefine, poliesteri, polisilossani, PEG) e naturali (cellulosa e derivati, altri polisaccaridi). Polimeri per gastroresistenza: poliacrilati (Eudragit).
Microparticelle e microincapsulazione: tecnica della polimerizzazione interfacciale, complessazione ionica, tecnica per evaporazione del solvente, spray drying. Applicazioni della microincapsulazione in campo farmaceutico, alimentare, cosmetico.
Nanoparticelle polimeriche: definizioni, metodi di preparazione. Nanoparticelle come carrier di farmaci. Rivestimento e targeting passivo (effetto EPR). Funzionalizzazione e targeting attivo.

Caratterizzazione dei polimeri

Testi di riferimento

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
1. COLOMBO P., CATELLANI P.L., GAZZANIGA A., MENEGATTI E., VIDALE E.; Principi di tecnologie Farmaceutiche; Casa Ed. Ambrosiana, Ultima Edizione.

2. FLORENCE A.T. AND ATTWOOD D.; Le basi chimico-fisiche della Tecnologia Farmaceutica; Edises, Ultima Edizione.

3. AULTON M.E. AND TAYLOR K.M. Tecnologie farmaceutiche. Progettazione e allestimento dei medicinali; Edra, Ultima Edizione1.1
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
1. FW Billmeyer Jr - Textbook of polymer science.

2. AIM (Associazione Italiana di Scienza e Tecnologia delle Macromolecole) Macromolecole Scienza e tecnologia, Pacini editore, Pisa.

3. Atti del XIX Convegno Scuola AIM Mario Farina su "Polimeri in Medicina", 1997;

4. Diapositive delle lezioni

Programmazione del corso

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
	Argomenti	Riferimenti testi
1	Vie di somministrazione e biodisponibilità dei farmaci.	2
2	Forme farmaceutiche a rilascio modificato	1, 2, 3
3	Sistemi a rilascio modificato vescicolari	1, 3
4	Sistemi a rilascio modificato microparticellari	1
5	Sistemi a rilascio modificato nanoparticellari	3
6	Sistemi di inclusione molecolare: ciclodestrine	3
7	Sistemi transdermici	1
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
	Argomenti	Riferimenti testi
1	Introduzione ai polimeri. Pesi molecolari: definizioni e metodi di determinazione.	1 parte 1
2	Polimerizzazioni a stadi: cinetica, grado di avanzamento, distribuzione dei pesi molecolari. Polimerizzazioni a catena: radicaliche; caratteristiche, meccanismo, cinetica.	3
3	Introduzione alla stereoisomeria nei polimeri. Polimeri stereoregolari: isotattici, sindiotattici. Polimerizzazioni Ziegler-Natta. Polimerizzazioni anionica e cationica. Metodi di polimerizzazione.	3
4	Lo stato solido nei polimeri: lo stato amorfo e lo stato semicristallino; temperatura di transizione vetrosa, temperature di cristallizzazione e di fusione.	2 sezione 5
5	Proprietà meccaniche dei polimeri.	2 sezione 5
6	Viscosità di soluzioni polimeriche. Equazione di Mark-Houwink-Sakurada e calcolo del peso molecolare medio viscosimetrico. Principi di Reologia. Fluidi non newtoniani.	1 parte 4
7	Principali polimeri sintetici e loro applicazioni.	1 parte 5
8	Polisaccaridi: proprietà generali. Amido, cellulosa, alginati, guar, destrano e altre classi di polisaccaridi: strutture, usi industriali.	2 sezione 6
9	Biomateriali polimerici: biofunzionalità e biocompatibilità, biodegradabilità, mucoadesività. Applicazioni in ambito biomedico e farmaceutico.	2 sezione 6
10	Dispositivi per il rilascio controllato di farmaci: a matrice, a riserva, impianti sottocutanei, inserti oculari, transdermici	4
11	Idrogel: strutture, grado di swelling.	4
12	Polimeri per applicazioni biomediche e farmaceutiche: sintetici (poliolefine, poliesteri, polisilossani, PEG) e naturali (cellulosa e derivati, altri polisaccaridi). Polimeri per gastroresistenza: poliacrilati (Eudragit).	3, 4
13	Microparticelle e microincapsulazione: tecnica della polimerizzazione interfacciale, complessazione ionica, tecnica per evaporazione del solvente, spray drying. Applicazioni della microincapsulazione in campo farmaceutico, alimentare, cosmetico	4
14	Nanoparticelle polimeriche: definizioni, metodi di preparazione. Nanoparticelle come carrier di farmaci. Rivestimento e targeting passivo (effetto EPR). Funzionalizzazione e targeting attivo.	4
15	Caratterizzazione dei polimeri	3 parte 9, 4

Verifica dell'apprendimento

MODALITÀ DI VERIFICA DELL'APPRENDIMENTO

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Prova scritta consistente in 5 domande a risposta aperta. La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
esame orale

La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.

ESEMPI DI DOMANDE E/O ESERCIZI FREQUENTI

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
1. Metodi di preparazione dei liposomi

2. Vantaggi e limiti della somministrazione transdermica dei farmaci

3. Caratterstiche tecnologiche delle nanoparticelle solide lipidiche

4. Impiego dei liposomi nella terapia genica

5. Impiego delle microparticelle nella veicolazione dei farmaci
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
struttura polimeri, analisi sui polimeri, calcolo peso moleclare, viscosità dei polimeri

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